Szerkezeti képlet
Fizikai
Megjelenés: fehér por
Sűrűség: 1,1283
Olvadáspont: 262-264 °C
Forráspont: 568,2±50,0 °C
Biztonsági adatok
Veszélyességi kategória: Általános áruk
Alkalmazás
Főleg gyulladáscsökkentő és antiallergiás hatású.Alkalmas reumás ízületi gyulladásra és egyéb kollagénbetegségekre.
A dexametazont (DXMS) először 1957-ben szintetizálták, és az alapvető közegészségügyi rendszerek egyik alapvető gyógyszereként szerepel a WHO alapvető gyógyszerek szabványlistáján.
2020. június 16-án a WHO azt közölte, hogy az Egyesült Királyságban végzett előzetes klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a dexametazon életeket menthet súlyos neocoronariás tüdőgyulladásban szenvedő betegeknél, mintegy egyharmadával csökkentve a lélegeztetőgépet használó betegek halálozási arányát, és körülbelül egyötödével a kezelés alatt álló betegeknél. csak oxigén.
A dexametazon egy szintetikus kortikoszteroid, amely számos betegség kezelésére használható, beleértve a reumás betegségeket, bizonyos bőrbetegségeket, súlyos allergiákat, asztmát, krónikus obstruktív tüdőbetegséget, gégegyulladást, agyödémát, és esetleg antibiotikumokkal kombinálva olyan betegeknél, tuberkulózis.Az Egyesült Államokban C terhességi besorolással rendelkezik, ami megköveteli annak értékelését, hogy a gyógyszer hatékonysága meghaladja-e a mellékhatásokat a beadás előtt, Ausztráliában pedig A besorolást kapott, ami azt jelzi, hogy terhes nőknél gyakran használják. és hogy nincs bizonyíték magzati károsodásra.
Farmakológiai hatások
A dexametazon, más néven flumetazon, fluprednizolon és dexametazon, egy glükokortikoid.Származékai közé tartozik a hidrokortizon, prednizon stb. Farmakológiai hatásai elsősorban gyulladáscsökkentő, antitoxikus, antiallergiás és reumaellenes, a klinikai gyakorlatban széles körben alkalmazzák.A plazma T1/2 190 perc, a szövet T1/2 3 nap.A dexametazon-nátrium-foszfát vagy a dexametazon-acetát csúcskoncentrációja a vérben 1 órával, illetve 8 órával az intramuszkuláris injekció beadása után éri el.Ennek a készítménynek a plazmafehérjékhez való kötődési sebessége alacsonyabb, mint más kortikoszteroidokénál.0,75 mg gyulladáscsökkentő hatása 5 mg prednizolonnak felel meg.Az adrenokortikoszteroidok, gyulladáscsökkentő, antiallergiás és antitoxikus hatások erősebbek, mint a prednizoné, a nátrium-visszatartás és a káliumkiválasztás hatása pedig nagyon enyhe.
1. Gyulladáscsökkentő hatás: Csökkentheti és megelőzheti a gyulladásra adott szöveti választ, így csökkenti a gyulladás megnyilvánulását.A hormonok gátolják a gyulladásos sejtek, köztük a makrofágok és leukociták felhalmozódását a gyulladás helyén, és gátolják a fagocitózist, a lizoszomális enzimek felszabadulását, valamint a gyulladás kémiai mediátorainak szintézisét és felszabadulását.
2. Immunszuppresszív hatások: beleértve a sejt által közvetített immunválaszok, a késleltetett allergiás reakciók megelőzését vagy gátlását, a T-limfociták, monociták és eozinofilek számának csökkentését, az immunglobulinok sejtfelszíni receptorokhoz való kötődési képességének csökkentését, valamint az interleukinok szintézisének és felszabadulásának gátlását , ezáltal csökkenti a T-limfociták limfoblasztokká való átalakulását és gyengíti az elsődleges immunválaszok kiterjedését.Csökkenti az immunkomplexek átjutását az alapmembránon, és csökkenti a komplement komponensek és az immunglobulinok koncentrációját.
Könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a plazma T1/2 190 perc, a szövet T1/2 pedig 3 nap.A vér csúcskoncentrációja 1 órával, illetve 8 órával a dexametazon-nátrium-foszfát, illetve a dexametazon-acetát intramuszkuláris injekciója után alakul ki.Ennek a terméknek a plazmafehérjékhez való kötődési sebessége alacsonyabb, mint más kortikoszteroidoké, és ennek a terméknek a gyulladásgátló hatása 0,75 mg 5 mg prednizolonnak felel meg.